菊科蓍属植物（Achillea）具有多种重要药用价值并被记载于《中国药典》和《神农本草经》中。根据《中国植物志》记载，在我国共有 10 种蓍属植物，其中 6 种在新疆地区有分布，千叶蓍为其中之一。千叶蓍又称作蓍，在全世界许多国家和地区被用作传统医药用于治疗胃肠疾病、肝胆疾病、伤口愈合、皮肤炎症、高血压、呼吸道感染、发热和风湿性疾病等，具有良好药用价值。倍半萜类成分是千叶蓍中的重要活性成分之一，其结构丰富且活性出色，一直是天然药物化学研究领域的热点和药物先导化合物研究的热门靶向化合物。

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中国科学院新疆理化技术研究所资源化学研究室研究人员从新疆昌吉地区采集的千叶蓍全草中分离16个倍半萜，其中12个新化合物。通过高分辨质谱、核磁共振波谱、碳谱数据计算及DP4+分析、圆二色光谱及其量子化学计算、单晶X-射线衍射等方法，成功确定了这些化合物的平面结构以及绝对构型。这些新化合物包括1个伪愈创木烷、2个罕见3位氧取代的愈创木烷、3个含氯愈创木烷和1个1，10-开环伪愈创木烷，表明千叶蓍中倍半萜内酯类成分尤其愈创木烷型的结构丰富多样。利用脂多糖诱导的小胶质细胞模型测试了化合物的抗神经炎症相关活性，结果发现5个化合物可有效抑制一氧化氮分泌，其中1个化合物millefoliumine S活性与阳性药地塞米松接近，对millefoliumine S开展了抗炎机制研究。酶联免疫吸附试验揭示，millefoliumine S可剂量依赖性地抑制脂多糖诱导的小胶质细胞中肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6和前列腺素e2的表达。蛋白免疫印迹试验和免疫荧光检测表明，millefoliumine S可抑制NF-κB、MAPK和焦亡信号通路中相关蛋白的表达。此外，分子对接结果表明，millefoliumine S可通过其结构中的7元环和3个甲基与对接蛋白残基形成多重疏水相互作用。分子动力学模拟结果表明，millefoliumine S可与靶标蛋白稳定结合。以上研究结果揭示了倍半萜尤其是愈创木烷型倍半萜内酯是千叶蓍的重要抗神经炎活性成分，并且为神经炎症疾病相关的天然先导化合物的开发提供了坚实的研究基础。

相关成果以“Anti-neuroinflammatory sesquiterpene lactones from Achillea millefolium L.”为题发表于《分子结构杂志》（Journal of Molecular Structure）。新疆理化技术研究所博士研究生黄昕格和助理研究员刘柳为共同第一作者，阿吉艾克拜尔·艾萨研究员和李俊研究员为本文的共同通讯作者，新疆理化技术研究所为第一单位。该工作得到了新疆维吾尔自治区自然科学基金和新疆维吾尔自治区天山英才等项目的资助。

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图 千叶蓍中分离鉴定的倍半萜类成分及其抗神经炎症活性